他莫昔芬

一般说明

他莫昔芬是一种选择性雌激素反应调节剂（SERM），蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子。 他莫昔芬是一种通过细胞色素P450的亚型CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基他莫昔芬（4-OHT）和去甲基他莫昔芬的前体药物。 在乳腺癌中，他莫昔芬对ERBB2的基因阻遏物活性依赖于PAX2（配对盒基因2）。阻断乳腺肿瘤细胞中雌二醇诱导的VEGF（血管内皮生长因子）产生。

生物化学/生理学行为

蛋白激酶C抑制剂。诱导人恶性胶质瘤细胞系的凋亡。他莫昔芬及其代谢产物4-羟基他莫昔芬是在乳腺中充当雌激素拮抗剂的选择性雌激素反应调节剂（SERMs）。阻断乳腺肿瘤细胞中雌二醇诱导的VEGF产生。

制备注意事项

他莫昔芬可溶于氯仿（50 mg/ml），并产生清澈、无色至淡黄色溶液。 它也溶于甲醇，乙醇，2-丙醇和丙二醇。他莫昔芬的储备溶液也可以在DMSO中以10mM制备。然而，它几乎不溶于水（溶解度<0.01％，20℃）。溶液对紫外线敏感，DMSO溶液在-20℃避光保存较为稳定。

应用

他莫昔芬已被用于促进ect2flox等位基因在小鼠器官中的重组。 它也被用于研究其对脂多糖（LPS）诱导的小胶质细胞活化的影响。